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Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。
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Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,580 | 现货 |
产品描述 | Tarloxotinib bromide (TH-4000) is an irreversible inhibitor of EGFR/HER2. |
体外活性 | Tarloxotinib bromide 在低氧状况下通过一组人类NSCLC细胞系有效代谢(TKI释放率为0.4-2.1 nM/hr/10^6细胞),而此过程会被氧气抑制(TKI释放<0.002 nM/hr/10^6细胞)。细胞抗增殖和受体磷酸化检测表明,Tarloxotinib bromide 的活性相较于TKI降低了14-80倍。在PC9肿瘤模型中,高压氧呼吸能够抑制Tarloxotinib bromide 中TKI的释放,降低幅度超过80%(538 vs 99 nM/kg; p<0.01),与空气呼吸的对照组相比[1]。 |
体内活性 | Tarloxotinib bromide治疗能够使WT EGFR阴性的NSCLC肿瘤模型H125和H1648出现退化,这表明Tarloxotinib bromide在体内抑制WT EGFR时具备必要的治疗指数[2]。 |
别名 | TH-4000 |
分子量 | 681.77 |
分子式 | C24H24Br2ClN9O3 |
CAS No. | 1636180-98-7 |
Smiles | [Br-].Cn1cnc(c1C[N+](C)(C)C\C=C\C(=O)Nc1cc2c(Nc3ccc(Cl)c(Br)c3)ncnc2cn1)[N+]([O-])=O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 33 mg/mL (48.40 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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